日本理化學研究所主任研究員田中克典等人的研究小組，利用含有炔丙氧基的丙炔酯可選擇性地與癌細胞內多胺發生酰胺化反應的原理，成功鑒別出癌細胞與正常細胞。
哺乳動物細胞內有20多種多胺，如精胺、亞精胺、腐胺等。多胺的濃度通過其合成與分解及在細胞內外移動，被嚴格控制在一定水平之內。帶有正電荷的多胺與通常帶有負電荷的RNA結合，促進核酸及蛋白質的合成。
一般認為，多胺是細胞分裂增殖不可或缺的物質，增殖旺盛的癌細胞中會產生過量的多胺，某些癌細胞中多胺濃度甚至可能高達毫摩爾（mM）級別，因此，多胺在細胞中的濃度可以作為識別癌細胞的生物標志物。如果能選擇性地使細胞內的多胺發生反應，即可對相關癌細胞進行標識，找到抑制癌細胞增殖的方法。
此次，研究小組先用帶炔丙氧基的丙炔酯與細胞內的各種生物胺進行反應試驗，結果發現，丙炔酯與精胺和亞精胺快速發生反應，高效形成酰胺鍵，而對其他生物胺不發生反應。他們又用熒光標識的丙炔酯對3種乳癌細胞、正常乳腺細胞和淋巴細胞進行試驗，結果在3種癌細胞中全部發現熒光染色，而在正常乳腺細胞和淋巴細胞中無熒光染色。對染色的癌細胞進行檢查，發現只有多胺出現酰胺化。以上結果顯示，炔丙基酯的酰胺化反應可以選擇性區分癌細胞過剩產生的多胺。
在此之前，科學家無法從細胞內多種多樣的生物胺中選擇多胺發生反應。今後，以多胺為標靶的體內有機合成反應，有望應用於癌症診斷以及開發副作用少的治療方法。
研究成果已發表在英國《化學通訊》網絡版。（記者 陳超）
哺乳動物細胞內有20多種多胺，如精胺、亞精胺、腐胺等。多胺的濃度通過其合成與分解及在細胞內外移動，被嚴格控制在一定水平之內。帶有正電荷的多胺與通常帶有負電荷的RNA結合，促進核酸及蛋白質的合成。
一般認為，多胺是細胞分裂增殖不可或缺的物質，增殖旺盛的癌細胞中會產生過量的多胺，某些癌細胞中多胺濃度甚至可能高達毫摩爾（mM）級別，因此，多胺在細胞中的濃度可以作為識別癌細胞的生物標志物。如果能選擇性地使細胞內的多胺發生反應，即可對相關癌細胞進行標識，找到抑制癌細胞增殖的方法。
此次，研究小組先用帶炔丙氧基的丙炔酯與細胞內的各種生物胺進行反應試驗，結果發現，丙炔酯與精胺和亞精胺快速發生反應，高效形成酰胺鍵，而對其他生物胺不發生反應。他們又用熒光標識的丙炔酯對3種乳癌細胞、正常乳腺細胞和淋巴細胞進行試驗，結果在3種癌細胞中全部發現熒光染色，而在正常乳腺細胞和淋巴細胞中無熒光染色。對染色的癌細胞進行檢查，發現只有多胺出現酰胺化。以上結果顯示，炔丙基酯的酰胺化反應可以選擇性區分癌細胞過剩產生的多胺。
在此之前，科學家無法從細胞內多種多樣的生物胺中選擇多胺發生反應。今後，以多胺為標靶的體內有機合成反應，有望應用於癌症診斷以及開發副作用少的治療方法。
研究成果已發表在英國《化學通訊》網絡版。（記者 陳超）
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